Les récepteurs subissent eux-mêmes des phénomènes de régulation
Les protéines membranaires dont font partie les récepteurs aux molécules hydrosolubles sont en permanence renouvelées grâce aux mécanismes de dégradation et synthèse de ces protéines.
Tout déséquilibre entre le taux de dégradation et celui de synthèse des récepteurs permet soit d'augmenter, soit de diminuer leur quantité. On peut ainsi assister à une régulation négative correspondant à une diminution du nombre de récepteurs souvent observé lorsque la cellule est en présence pendant une longue durée d'une forte quantité de messager chimique.
L'effet obtenu sera alors une diminution de la réponse cellulaire malgré la forte quantité de messager, les cellules seront dites désensibilisées. (remarque : la diminution du nombre de récepteurs peut se produire dans certaines pathologies, telle que la myasthénie gravis. Cette maladie est liée à la destruction des récepteurs du neurotransmetteur commandant la contraction des muscles striés squelettiques. Il en résulte une faiblesse, voire une paralysie musculaire).
Si la synthèse des récepteurs est supérieure à sa dégradation, leur nombre va donc augmenter et on aura donc une régulation positive.
Ce phénomène est observé lorsque la cellule est exposée pendant de longue période à une très faible quantité de messager. Une des conséquences de cette régulation positive peut être l'hypersensibilité de la cellule. Ce phénomène s'observe secondairement à la régulation positive si la cellule est de nouveau en présence d'une quantité normale de messager. En effet, la réponse de celle-ci sera exacerbée du fait du grand nombre de récepteurs présent au niveau membranaire.
