2) Les récepteurs couplés aux protéines G (GPCR)
Ils forment la plus grande famille de récepteurs membranaires de la surface cellulaire (environ 1500 récepteurs différents). Ils sont tous étroitement apparentés à la rhodopsine (pigment visuel des bâtonnets premier GPCR à avoir été identifié), et ont en commun :
sept segments transmembranaires (c'est pour cela qu'on les qualifie aussi de récepteurs serpentine ou 7TM).
l'élaboration de signaux intracellulaires par l'intermédiaire d'une GTPase hétérotrimérique.
Les ligands de ce type de récepteur sont très variés. Ils vont du rétinal activé par un photon (pour la rhodopsine), en passant par les molécules odorantes, les lipides (prostaglandines par exemple), jusqu'aux hormones polypeptidiques (LH, FSH etc) et facteurs de croissance (Wnt, thrombine) (voir figure 30). La seule olfaction implique environ 1000 récepteurs différents appartenant à cette famille. En fonction de leur séquence d'acides aminés, les GPCR sont rangés en trois sous-familles ; classe A « rhodopsin like », classe B « secretin like » et classe C « métabotropique/glutamate/pheromone receptor like ». Les GPCRs sont les cibles fréquentes de drogues thérapeutiques. Cependant la fonction d'un grand nombre de GPCR, ainsi que l'identité de leurs ligands, demeurent à établir.
Linda Buck et Richard Axel furent récompensés par le Prix Nobel de Physiologie ou de Médecine 2004 ( http://nobelprize.org/nobel_prizes/medicine/laureates/2004/index.html) "for their discoveries of odorant receptors and the organization of the olfactory system”.